Хлорамфеникола_что_это

Хлорамфеникола_что_это

Хлорамфеникол

Химическое название

Химические свойства

Хлорамфеникол – наиболее яркий представитель группы антибиотиков амфениколы. Антибактериальные свойства наиболее выражены у его левовращающего изомера.

Вещество представляет собой горькие кристаллы без цвета и запаха. Средство плохо растворяется в воде, хорошо растворимо в пиридине, пропиленгликоле, этаноле, этиленгликоле. Его используют в качестве антибиотика широкого спектра действия в животноводстве, медицине, ветеринарии. Рацемическая форма лекарства называется синтомицин. Торговое название Хлорамфеникола – Левомицетин.

Впервые синтезировано вещество было в 40 годах 20 века из Streptomyces venezuelae. Сейчас антибиотик получают путем 10-стадийного синтеза из стирола. Он достаточно эффективен, однако токсичен и нередко вызывает побочные реакции. Препараты, содержащие данное вещество выпускают в виде мази, р-ра для внутривенного и внутримышечного введения, спиртового раствора, капсул или таблеток.

Фармакологическое действие

Антибактериальное, бактериостатическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия данного вещества основан на его способности нарушать процессы синтеза белков микроорганизмов путем ингибирования фермента диоксо-пептидил-трансферазы. Хлорамфеникол обладает бактериостатическим действием, проявляет активность к стафилоккокам, стрептококкам, грамотрицательным бактериям (Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp., Rickettsia spp., Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Shigella spp., Serratia spp., Proteus spp.), Spirochaetaceae и крупным вирусам. Характерной особенностью антибиотика является то, что он действует на штаммы, устойчивые к пенициллину, сульфаниламиду и стрептомицину. Толерантность к препарату развивается медленно.

После приема внутрь быстро усваивается через желудочно-кишечный тракт, максимальной своей концентрации достигает через 2-3 часа, биологическая доступность средства до 90%. Около половины вещества связывается с белками плазмы крови.

Хлорамфеникол подвергается реакциям метаболизма в печени. В течение 1,5-3 часов лек. средство выводится через почки, с калом и желчью. Также вещество подвергается гидролизу в кишечнике, образуя неактивные метаболиты.

При местном использовании или попадании в конъюнктивальный мешок средство имеет низкую степень системной абсорбции.

Однако, антибиотик создает достаточную концентрацию во влаге глаза или на поверхности кожи, чтобы оказывать бактериостатическое действие.

Показания к применению

В виде таблеток и капсул вещество используют для лечения брюшного тифа, сальмонеллеза в генерализированной форме, паратифа, бруцеллеза, различных риккетсиозов, туляремии, абсцессов мозга, дизентерии, менингококковых инфекций.

Средство используют при трахоме, хламидиозе, эрлихиозе, гнойных раневых инфекциях, перитоните, различных инфекциях моче- и желчевыводящих путей, паховой лимфогранулеме, иерсиниозе.

Для наружного использования лекарство назначают при инфекционных заболеваниях кожи: ожогах, ранах, трофических язвах, фурункулах, пролежнях, для лечения трещин на сосках у кормящих мам.

В конъюнктивальный мешок препарат закапывают для лечения бактериальных инфекций глаз, кератита, конъюнктивита, блефарита, склерита, эписклерита, кератоконъюнктивита.

Противопоказания

Препараты, в состав которых входит данное вещество нельзя назначать:

  • при заболеваниях крови;
  • детям в возрасте до одного месяца;
  • пациентам с заболеваниями печени и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • при псориазе, грибковых поражениях кожи и экземе;
  • беременным и кормящим женщинам;
  • при аллергии на Хлорамфеникол или прочие антибиотики этой группы.

Особую осторожность нужно соблюдать при заболеваниях сердца и сосудов, склонным к аллергии пациентам.

Побочные действия

Прием лекарства может вызвать:

  • тромбоцитопению, агранулоцитоз, лейкопению, апластическую анемию;
  • невриты, головную боль, делирий, различныегаллюцинации, депрессию, спутанность сознания;
  • раздражение и зуд при местном применении;
  • крапивницу, отек Квинке, высыпания на коже;
  • тошноту, понос, повышенное газообразование, рвоту, раздражение на слизистой рта, несварение желудка;
  • ретикулоцитопению, гипогемоглобинемию;
  • нарушение восприятия вкуса, снижение остроты зрения и слуха;
  • дисбактериоз;
  • дерматиты, грибковые инфекции.

У маленьких детей, в возрасте до 12 месяцев может возникнуть кардиоваскулярный коллапс.

Инструкция по применению Хлорамфеникола (Способ и дозировка)

Средство используют внутривенно, внутримышечно, перорально, местно, конъюнктивально.

Схема лечения и продолжительность зависит от заболевания и лекарственной формы, определяется в индивидуальном порядке лечащим врачом.

Инструкция по применению Хлорамфеникола

Таблетки принимают за 30 минут перед приемом пищи или через час после.

При внутримышечном, внутривенном введении и приеме внутрь взрослым назначают по 2 грамма действующего вещества в сутки, разделенных на 3-4 приема по 250-500 мг. Максимальная суточная дозировка – 4 грамма может быть назначена лечащим врачом. При этом необходимо производить контроль показателей крови и работы почек.

  • в возрасте до 3 лет назначают по 10-15 мг на кг массы тела;
  • в возрасте от 3 до 8 лет – по 15-20 мг на один кг веса;
  • детям старше 8 лет – 20-30 мг на кг.

Кратность приема – такая же, как и для взрослых.

Продолжительность лечения антибиотиком обычно составляет от одной недели до 10 дней. Максимум — 14 дней.

Читайте также:  Что_делать_во_время_судороги

При местном применении Хлорамфеникол р-р 5% или 10% наносят на пораженные участки с помощью марлевых салфеток несколько раз в день. Лекарство можно накладывать с окклюзионной повязкой, в таком случае перевязки осуществляют раз в 3-4 дня (держать не более пяти дней), пока рана не начнет затягиваться и не очистится.

Конъюнктивально вещество используют в виде 1% или 0,25% р-ов, в сочетании с другими лекарствами.

Передозировка

При передозировке наиболее вероятно проявление кардиоваскулярного синдрома, особенно у новорожденных детей.

Симптомы: снижение температуры тела, сбивчивое дыхание, сердечно-сосудистая недостаточность, отсутствие реакций на внешние раздражители. Вероятность развития летального исхода у детей достигает 40%.

В качестве лечения назначают гемосорбцию и устраняют нежелательные симптомы.

Взаимодействие

Применение лекарства с клиндамицином, эритромицином, линкомицином усиливает эффективность обоих препаратов.

При сочетании Хлорамфеникола с гипогликемическими средствами действие последних усиливается, концентрация гипогликемических препаратов в крови увеличивается за счет замедления их метаболизма в тканях печени.

Сочетанный прием лекарств, угнетающих деятельность костного мозга, и данного антибиотика приводит к усилению действия препаратов, влияющих на костный мозг.

Лекарственное средство снижает эффективность антибиотиков ряда пенициллина.

Сочетание препарата с фенобарбиталом, варфарином и фенитоином приводит к замедлению метаболизма обоих средств и увеличению времени их выведения из организма.

Условия продажи

Условия хранения

В зависимости от лекарственной формы препарату требуются различные условия хранения. Как правило, средство хранится в сухом, прохладном, недоступном маленьким детям месте.

Срок годности

Спиртовой раствор хранится 1 год.

2 года – капли для глаз и спрей для местного применения.

5 лет – таблетки и капсулы.

Особые указания

При лечении пациентов ранее проходящих лучевую терапию или же курс цитостатиков следует соблюдать осторожность.

Детям

При использовании данного вещества в педиатрической практике также нужно соблюдать осторожность. Лекарство назначают детям от одного месяца, режим дозирования – в соответствии с рекомендациями, описанными выше.

Если курс лечения более одной недели, то рекомендуется производить систематический контроль периферической картины крови.

Новорожденным

Средство лучше не назначать новорожденным и недоношенным детям.

С алкоголем

Данное вещество не рекомендуется сочетать с алкоголем. Это может привести к развитию дисульфирамоподобной реакции (тахикардии, покраснении кожи, рвоте, тошноте, кашлю, судорогам).

С антибиотиками

Препараты на основе Хлорамфеникола снижают эффективность эритромицина, линкомицина, клиндамицина, пенициллина и его производных.

При беременности и лактации

Лекарство нельзя назначать беременным и кормящим женщинам.

Хлорамфеникол

Инструкция по применению:

Хлорамфеникол – лекарственное средство с антибактериальным, бактериостатическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Хлорамфеникола:

  • таблетки (в упаковках бумажных по 10 шт., в упаковках картонных по 20 шт.);
  • капли глазные (во флаконах-капельницах стеклянных по 5 или 10 мл, в упаковке 1 флакон);
  • капсулы (в упаковках картонных по 20 шт.);
  • раствор спиртовой (во флаконах стеклянных по 25 мл);
  • порошок (во флаконах стеклянных по 0,5 или 1 г, в упаковке 1 флакон);
  • линимент (в тубах по 25 г, в упаковке 1 туба);
  • суппозитории вагинальные (в упаковках по 10 шт.).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: хлорамфеникол – 0,25 или 0,5 г;
  • вспомогательные компоненты: кальция стеарат/кислота стеариновая, крахмал.

Состав 1 мл капель глазных:

  • активное вещество: хлорамфеникол – 0,025 г;
  • вспомогательные компоненты: вода подготовленная, кислота борная.

Активное вещество в составе 1 капсулы: хлорамфеникол – 0,25 г.

Активное вещество в составе порошка (из расчета на 1 флакон): натриевая соль хлорамфеникола – 0,5 или 1 г.

Состав 1 г линимента:

  • активное вещество: хлорамфеникол – 0,05 или 0,1 г;
  • вспомогательные компоненты: вода подготовленная, сорбиновая кислота, кармеллоза натрия, масло касторовое, эмульгатор.

Состав 1 суппозитория:

  • активное вещество: хлорамфеникол – 0,25 г;
  • вспомогательный компонент: витепсол.

Показания к применению

Таблетки, капсулы, порошок, суппозитории

  • хламидиоз;
  • абсцесс церебральных тканей;
  • сальмонеллез;
  • паратифозная, дизентерийная инфекция;
  • раневая инфекция с гнойным отделяемым;
  • эрлихиоз;
  • брюшной тиф;
  • лимфогранулема в паховой области;
  • туляремия;
  • ассоциированные с иерсиниями/менингококками заболевания;
  • бруцеллез;
  • инфекционное поражение мочевыводящих путей;
  • трахома;
  • инфекционное поражение органов желчевыделения;
  • гнойный перитонит;
  • ассоциированные с риккетсиями инфекционные заболевания.

Линимент, спиртовой раствор

Поражения кожи, связанные с бактериальными агентами:

  • пролежневые поражения;
  • фурункулы;
  • трофические язвы;
  • ожоги, осложненные инфекциями;
  • трещины сосковой области в период лактации.

Капли глазные

Применяют в офтальмологии для лечения инфекций.

Противопоказания

  • заболевания почек с выраженным нарушением их функции;
  • ассоциированные с грибковой инфекцией заболевания кожи;
  • экзема;
  • острая форма интермиттирующей порфирии;
  • тяжелые заболевания печени;
  • псориаз;
  • заболевания органов кроветворения;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • ранний детский возраст;
  • неонатальный период;
  • грудное вскармливание (парентеральные и пероральные формы препарата);
  • индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства.
Читайте также:  Сесть_на_шпагат_с_нуля_отзывы

Заболевания и состояния, при которых Хлорамфеникол применяют с осторожностью:

  • заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • склонность к развитию аллергических реакций;
  • беременность.

Способ применения и дозировка

Капсулы, таблетки

Таблетки и капсулы принимают внутрь за 30 мин до еды. Пациентам с тошнотой или рвотными позывами препарат следует принимать по прошествии 1 ч после еды. Суточная доза – по 2–4 г, разделенные на 4 приема.

Суточная (разовая) доза для детей в возрасте до 3 лет определяется исходя из расчета 0,01–0,015 г на 1 кг массы тела; в возрасте 3–8 лет – по 0,15–0,2 г за 1 прием; детей в возрасте от 8 лет – по 0,6–1,2 г в день.

Продолжительность лечения – 7–10 суток, при нормальной переносимости лекарственного средства она может быть увеличена до 14 суток.

Линимент, раствор спиртовой

Линимент и спиртовой раствор применяют наружно для обработки кожных поверхностей. Кратность применения – 2–3 раза в сутки. При использовании окклюзионной повязки линимент применяют 1 раз в 1–4 суток.

Терапию продолжают до момента полного очищения раневой поверхности.

Капли глазные

Капли применяют конъюнктивально. Кратность применения – несколько раз в сутки в течение 7 дней.

Суппозитории вагинальные

Суппозитории вводят интравагинально, в положении лежа на спине. Суточная доза – 2–3 суппозитория в сутки. Продолжительность лечения – 8–10 дней.

Препарат может применяться у девочек в пубертатный период по 1–2 суппозитория в сутки.

Парентеральные формы

Режим дозирования определяют в индивидуальном порядке в зависимости от тяжести и вида заболевания.

Побочные действия

  • агранулоцитоз;
  • гипогемоглобинемия;
  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • апластическая анемия;
  • кардиоваскулярный коллапс (у детей в возрасте до 1 года);
  • диарея;
  • диспепсические явления;
  • приступы тошноты, позывы к рвоте;
  • дисбактериоз;
  • психомоторные расстройства;
  • делирий;
  • изменение сознания, зрительные или слуховые галлюцинации;
  • депрессивные состояния;
  • головная боль;
  • нарушение слуха;
  • нарушение зрения;
  • неврит зрительного нерва;
  • дерматит;
  • присоединение грибковой инфекции;
  • зуд кожи, крапивница, кожная сыпь;
  • гиперемия кожных покровов;
  • ангионевротический отек
  • раздражение слизистой ротовой полости;
  • изменение вкусового восприятия.

Особые указания

В период длительной терапии парентеральными и пероральными формами препарата необходимо проведение анализов для контроля состояния крови.

Применение линимента для лечения трещин сосковой области у кормящих матерей не требует прекращения грудного вскармливания.

В случаях заболеваний инфекционного характера Хлорамфеникол применяют лишь в тех случаях, когда у пациента обнаружена резистентность к иным антибактериальным препаратам, поскольку на фоне приема лекарственного средства возможно развитие тяжелых токсических реакций.

Так как активное вещество лекарственного средства легко проникает в грудное молоко, у младенцев на грудном вскармливании возможно развитие серьезных побочных эффектов. Рекомендуется проконсультироваться с врачом в отношении временного приостановления лактации на период терапии.

Лекарственное взаимодействие

Влияние хлорамфеникола на препараты/вещества при сочетанном применении:

  • циклосерин: усиливает его нейротоксическое действие;
  • ристомицин: усиливает его отрицательное влияние не кроветворение;
  • производные оксикумарина: усиливает их антикоагуляционные свойства;
  • толбутамид: нарушает его метаболизм;
  • хлорпропамид: нарушает его биотрансформации.

Влияние лекарственных средств/веществ на хлорамфеникол при комбинированном лечении:

  • фенобарбитал: снижает его плазменную концентрацию;
  • эритромицин, нистатин, леворин: потенцируют его антибактериальный эффект;
  • олеандомицин: усиливает его антибактериальное действие.

Фармакологическая несовместимость была установлена между хлорамфениколом и цитостатиками, сульфаниламидами, глюкозой, пиразолоновыми производными, алкоголем.

При одновременном использовании с производными оксикумарина возможно развитие гипогликемии.

Не рекомендуется комбинация хлорамфеникола с дифенином в связи с непредсказуемыми изменениями их фармакодинамики.

Аналоги

Аналогами Хлорамфеникола являются Хлороцид Г, Левамицин, Актитаб, Левовинизоль, Левомицетин-ДИА, Детреомицин, Левомицетин-АКОС, Хлорсин, Синтомицин, Левомицетин-БХФЗ, Берлицетин.

Сроки и условия хранения

Таблетки, капсулы, хранить при температуре до 25 °C, порошок, линимент – от 15 до 25 °С, спиртовой раствор и капли глазные – от 8 до 15 °C. Беречь от детей.

  • спиртовой раствор – 1 год;
  • линимент, капли глазные – 2 года;
  • таблетки – 3 года;
  • порошок – 4 года;
  • капсулы – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Хлорамфеникол (Chloramphenicol)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Хлорамфеникол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Хлорамфеникол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Хлорамфеникол

Синтетический антибиотик, идентичный природному — продукту жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces venezuelae.

Белый или белый со слабым желтовато-зеленым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Мало растворим в воде, легко — в этаноле, растворим в этилацетате, практически нерастворим в хлороформе.

Читайте также:  Больше_всех_отжался

Фармакология

Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ , Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4–5 ч, биодоступность — 75–90%. Связывание с белками плазмы — 50–60%. Проникает в органы и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке. В ликворе концентрация в 2 раза меньше, чем в плазме. Основное количество подвергается биотрансформации в печени; образующиеся конъюгаты и около 10% неизмененного хлорамфеникола выделяются почками, частично — с желчью и фекалиями. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок создает достаточные антибактериальные концентрации в водянистой влаге глаза, частично попадает в системный кровоток.

Эффективен в отношении многих грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков), грамотрицательных кокков (гонококков и менингококков), бактерий (кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея), анаэробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы, толерантные к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Устойчивость микроорганизмов развивается относительно медленно. В связи с серьезными побочными эффектами применяется при неэффективности других химиотерапевтических препаратов.

Применение вещества Хлорамфеникол

Для системного применения (парентерально и внутрь): брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (генерализованные формы), бруцеллез, риккетсиозы ( в т.ч. сыпной тиф, пятнистая лихорадка Скалистых гор, лихорадка Ку), туляремия, дизентерия, абсцесс мозга, менингококковая инфекция, трахома, паховая лимфогранулема, хламидиоз, иерсиниоз, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей.

Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи, в т.ч. фурункулы, раны, инфицированные ожоги, пролежни, трофические язвы, трещины сосков у кормящих матерей.

Капли глазные, линимент глазной: бактериальные инфекции глаза, в т.ч. конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания органов кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, выраженные нарушения функции почек и печени, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи, период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст.

Ограничения к применению

Заболевания сердечно-сосудистой системы, склонность к аллергическим заболеваниям.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность хлорамфеникола проникать через плаценту).

Категория действия на плод по FDA — C.

При приеме внутрь проникает в грудное молоко кормящих женщин и может вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. При местном применении возможна системная абсорбция. В связи с этим кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение препарата.

Побочные действия вещества Хлорамфеникол

Со стороны органов ЖКТ : диспепсия, тошнота, рвота, диарея, раздражение слизистой оболочки рта и зева, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, гипогемоглобинемия, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: психомоторные расстройства, депрессия, нарушение сознания, делирий, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, нарушение вкуса, снижение остроты слуха и зрения, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: дерматит, вторичная грибковая инфекция, кардиоваскулярный коллапс (у детей до 1 года).

При аппликации на кожу и конъюнктивальном применении: местные аллергические реакции.

Взаимодействие

Циклосерин усиливает нейро-, ристомицин — гематотоксичность. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию, снижает концентрацию и продолжительность эффекта. Угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагуляционные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина — снижают. Несовместим с цитостатиками, сульфаниламидами, производными пиразолона, дифенином, барбитуратами, алкоголем.

Передозировка

Симптомы: «серый синдром» (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени и его прямое токсическое действие на миокард) — голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность (летальность достигает 40%).

Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.

Пути введения

В/м, в/в , внутрь, местно, конъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Хлорамфеникол

В процессе лечения необходимо регулярно проводить контроль картины периферической крови.

При лечении трещин сосков у кормящих матерей не требуется прекращения грудного вскармливания новорожденных.

Ссылка на основную публикацию
Хлебцы_с_сыром_на_завтрак
Диетические бутерброды при похудении В этом материале вы найдете подборку простых и вкусных диетических бутербродов с пошаговым приготовлением и фото....
Фунчоза_по_корейски_польза_и_вред
Состав фунчозы, свойства, калорийность, польза и вред В странах Юго-Восточной Азии издавна культивируется продукт под названием фунчоза. Азиатская кухня отдает...
Фунчоза_польза_и_вред_при_диете
Фунчоза при похудении Сегодня мы выясним, можно ли употреблять фунчозу при похудении – расскажем, какой калорийностью обладает этот продукт, как...
Хлесткий_удар_в_волейболе
Нападающий удар в волейболе В современном волейболе нападающий удар становится одним из решающих элементов игры большинства команд. Самым зрелищным моментом...
Adblock detector