Холинолитики_что_это_такое

Холинолитики_что_это_такое

Холинолитики

Вещества, которые блокируют холинорецепторы делятся на 2 группы по локализации в организме:

М-холинолитики делятся на 2 группы:

1.Препараты действующие на центральные м-холинорецепторы

2.Препараты действующие преимущественно на н-холинорецепторы.

ПРЕПАРАТЫ С ПРЕИМУЩЕСТВЕННЫМ ДЕЙСТВИЕМ НА ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ: атропин, гоматропин, скополамин, метацин, гастроцепин, атровент. Точкой приложения мускаринохолинолитиков является постсинаптические мембраны органов, которые получают парасимпатическую иннервацию: глаза, слюнные железы, бронхи, сердце, желудок, кишечник, желчевыводящие пути, матка, мочевой пузырь и мочевыводящие пути, сосуды нижних конечностей и потовые железы. Механизм действия м-холинолитиков заключается в том, что когда мы вводим такой препарат, он подходит ко всем м-холинорецепторам, соединяется с ними, препятствуя действию ацетилхолина и уменьшается парасимпатическое влияние на органы. Эффекты м-холинолитиков оказываемые на глаза:

расширение зрачка, что может быть использовано для исследования глазного дна

отмечается спазм аккомодации

повышение внутриглазного давления (абсолютно противопоказаны при глаукоме)

На бронхи м-холинолитики оказывают подсушивающий эффект, расширяют их, а со стороны сердца наблюдается учащение частоты сердечных сокращений, усиление деятельности сердца. Эти эффекты являются основанием для использования атропина и препаратов группы атропина в качестве средств для премедикации. Премедикация — это медикаментозная подготовка больного к операции. Когда больного для выполнения операции необходимо перевести на искусственное дыхание, и затем интубировать. Чтобы интубационная трубка все время не забивалась слизью вводят препараты группы атропина, вызывающие сухость во рту, расширяющие бронхи. Так как во время интубации может быть раздражение окончаний вагуса то может возникнуть вагусная остановка сердца, а атропин профилактирует такую остановку (вводится перед операцией не менее 5 мл 0.1% раствора атропина). В связи с бронхорасширяющим эффектом, эта группы препаратов в принципе могла бы быть использована для купирования приступов бронхиальной астмы, но поскольку она обладает свойством подавлять отделение мокроты и вызывает сгущение мокроты, то препараты группы атропина могут быть использованы только в фазе разрешения приступа, вместе с отхаркивающими средствами.

На ЖКТ тракт м-холинолитики оказывают следующие эффекты: понижение секреции соляной кислоты, понижение перистальтики (наблюдается спазмолитический эффект). Спазмолитический эффект используется для лечения больных желчно-каменной болезнью, у которых наблюдается печеночные колики. Эффект понижения секреции желудочного сока используется при лечении больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Однако противопоказаны м-холинолитики при атонии кишечника.

М-холинолитики расслабляют матку понижая ее тонус, в связи с чем их применяют для лечения привычных выкидышей, угрозы прерывания беременности связанных с гипертонусом матки. Они также расслабляют сфинктеры всех мочевыводящих путей способствуя мочеотделению.

М-холинолитики расширяют сосуды нижних конечностей и понижают потоотделение.

Рассмотрим основные препараты м-холинолитики:

1.Атропин. В природе содержится в растении Белладонна (красавка, белена). Атропин проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая возбуждающее действие. Чаще всего используются в анестезиологической практике для премедикации, для устранения эффектов обусловленных возбуждением вагуса. Иногда используется в офтальмологической практике для расширения зрачка, однако этот эффект продолжается до 1-2 недель. В офтальмологии атропин также используют при лечении пластических иридоциклитов.

2.Скополамин в терапевтических дозах оказывает угнетающее действие. Таким образом, мы можем применить атропин или скополамин в зависимости от эмоционального состояния пациента.

3.Платифиллин — оказывает коронаролитический эффект, что используется для снятия приступа стенокардии. Хорошо расслабляет мочевые пути и поэтому может быть использован для купирования почечной колики при мочекаменной болезни.

4. Метацин. В химическом отношении это четвертичное аммонийное соединение, содержащее 4-х валентный азот, а, как известно четвертичные аммонийные соединения не проникают через гематоэнцефалический барьер. Существует общая закономерность для проницаемости аммонийных соединений: четвертичные соединения не проникают через гематоэнцефалический барьер, третичные (атропин) — плохо проникают, а вторичные и первичные проникают хорошо. Метацин не проникая через гематоэнцефалический барьер не оказывает центробежных эффектов, поэтому если необходимо подействовать на м-холинэргические системы не затрагивая центральную нервную систему лучше всего использовать метацин. Метацин довольно часто используется в акушерское практике как средство снижающее тонус матки (при угрозе выкидыша, при начавшемся выкидыше и т.п.).

5.Гастроцепин — селективный препарат, действует только на ЖКТ, уменьшая моторику и секрецию. Применяется в лечении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка сопровождающихся повышением кислотности.

6.Атровент — препарат селективно действующий на бронхи. Уменьшает слизеобразование. Соответственно может применяться в терапии бронхиальной астмы.

Метанизир — при блокировании м-холинорецепторов ЦНС отмечается транквилизирующий эффект (то есть успокаивающий). Может использоваться совместно с седуксеном, так как потенцирует действие снотворных средств, средств для наркоза. Применяется при детском церебральном параличе, при болезни Паркинсона. Болезнь Паркинсона (впрочем, как и синдром Паркинсона или паркинсонизм) характеризуется нарушением равновесия между количеством ацетилхолина и дофамина: при этом ацетилхолина много, а дофамина мало в стриопаллидарной системе. Отсюда две стратегии лечения: надо вводить препараты дофамина (сам дофамин не применяется при паркинсонизме, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер, а используются предшественники дофамина — ДОФА) или вводить центральные холинолитики (циклодол).

Никотинорецепторы локализуются в ганглиях и в поперечно-полосатых мышцах. Препараты действующие на н-холинорецепторы делятся на 2 группы:

блокирующие н-холинорецепторы ганглиев — ганглиоблокаторы

блокирующие н-холинорецепторы мышц — миорелаксанты.

Ганглиоблокаторы — существуют ганглиоблокаторы короткого действия — гигроний, ганглерон, продолжительность их действия 15-25 минут; препараты среднего действия — 1-2 часа: гексоний, пентамин, пахикарпин (применяются на скорой помощи для купирования гипертонического криза) и препараты длительного действия, действующие до 8 часов — диколин, димексин (сейчас почти не применяются). Ганглиоблокаторы одинаково блокируют как симпатические, так и парасимпатические ганглии. При блокаде ганглиев фактически происходит денервация органов и системы (временно). При этом сосуды, ганглии которых заблокированы, расширяются, происходит снижение давления. Несмотря на этот эффект ганглиоблокаторы не могут быть использованы для лечения гипертонической болезни, так как при блокировании вегетативных ганглиев всех органов и систем возникает очень много побочных эффектов: атония кишечника, снижение секреции различных желез и самое главное ганглиоблокаторы неминуемо ведут к возникновению ортостатического коллапса. Но препараты могут быть использованы для купирования гипертонических кризов, для создания управляемой гипотонии (управляемая гипотония нужна при операциях на головном мозге). Блокада парасимпатических ганглиев может использоваться для снижения тонуса желудка, снижение секреции ЖКТ, снижение тонуса матки. Но практически с этой целью ганглиоблокаторы используются редко так как у больного при резком изменении положения тела из горизонтального в вертикальное происходит быстрое изменение давления, неправильное перераспределение крови (больше в нижних конечностях) и возникает ортостатический коллапс (обморок).

Читайте также:  Как_выбрать_жилет_утяжелитель

Пахикарпин не вызывает расслабления матки, а вызывает ее ритмические сокращения поэтому может использоваться для стимуляции родов у женщин с повышенным артериальным давлением.

Миорелаксанты — используются для снятия мышечного тонуса. Впервые в хирургической и анестезиологической практике миорелаксанты применил Гриффит (американец) в 1942 году, что имело огромное значение в развитии хирургии: так как при применении миорелаксантов значительно можно уменьшить дозу наркотического вещества (не надо вводить пациента в третью стадию наркоза, для того чтобы достичь мышечного расслабления, можно оперировать на 1-2 стадиях, так как миорелаксанты расслабят мышцы брюшной стенки). По механизму действия миорелаксанты делятся на:

1. препараты деполяризующего типа действия (дитилин). Препарат возбуждает н-холинорецепторы и вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны, возникают кратковременный спазм мышц. Через небольшой промежуток времени наступает миопаралитический эффект. Препараты применяются для вправления вывихов. При передозировке дитилином ни в коем случае нельзя вводить антихолинэстеразные средства (например, прозерин), поскольку дитилин вызывает деполяризацию и накапливающийся ацетилхолин вызывает деполяризацию и возникают блокирующие эффекты которые суммируются. При передозировке дитилином вводят свежую цитратную кровь содержащую холинэстеразу, которая расщепляет дитилин. Продолжительность действия препарата не более 15 минут (что очень удобно использовать в анестезиологической практике для интубации).

2. Препараты антидеполяризующего действия — блокируют н-холинорецепторы, препятствуя действию ацетилхолина (д-тубокурарин, анатруксоний и др.) это курареподобные препараты (кураре — индейский яд, которым пропитывали стрелы). Продолжительность их действия до 4-х часов. Используются в анестезиологической практике совместно с наркозом. После операции вводят прозерин который в данном случае является антагонистом их.

( педифен, аргенал) обладают транквилизирующим действием, оказывают хороший эффект при зудящих дерматозах).

Вещества, которые блокируют холинорецепторы делятся на 2 группы по локализации в организме:

М-холинолитики делятся на 2 группы:

1.Препараты действующие на центральные м-холинорецепторы

2.Препараты действующие преимущественно на н-холинорецепторы.

ПРЕПАРАТЫ С ПРЕИМУЩЕСТВЕННЫМ ДЕЙСТВИЕМ НА ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ: атропин, гоматропин, скополамин, метацин, гастроцепин, атровент. Точкой приложения мускаринохолинолитиков является постсинаптические мембраны органов, которые получают парасимпатическую иннервацию: глаза, слюнные железы, бронхи, сердце, желудок, кишечник, желчевыводящие пути, матка, мочевой пузырь и мочевыводящие пути, сосуды нижних конечностей и потовые железы. Механизм действия м-холинолитиков заключается в том, что когда мы вводим такой препарат, он подходит ко всем м-холинорецепторам, соединяется с ними, препятствуя действию ацетилхолина и уменьшается парасимпатическое влияние на органы. Эффекты м-холинолитиков оказываемые на глаза:

расширение зрачка, что может быть использовано для исследования глазного дна

отмечается спазм аккомодации

повышение внутриглазного давления (абсолютно противопоказаны при глаукоме)

На бронхи м-холинолитики оказывают подсушивающий эффект, расширяют их, а со стороны сердца наблюдается учащение частоты сердечных сокращений, усиление деятельности сердца. Эти эффекты являются основанием для использования атропина и препаратов группы атропина в качестве средств для премедикации. Премедикация — это медикаментозная подготовка больного к операции. Когда больного для выполнения операции необходимо перевести на искусственное дыхание, и затем интубировать. Чтобы интубационная трубка все время не забивалась слизью вводят препараты группы атропина, вызывающие сухость во рту, расширяющие бронхи. Так как во время интубации может быть раздражение окончаний вагуса то может возникнуть вагусная остановка сердца, а атропин профилактирует такую остановку (вводится перед операцией не менее 5 мл 0.1% раствора атропина). В связи с бронхорасширяющим эффектом, эта группы препаратов в принципе могла бы быть использована для купирования приступов бронхиальной астмы, но поскольку она обладает свойством подавлять отделение мокроты и вызывает сгущение мокроты, то препараты группы атропина могут быть использованы только в фазе разрешения приступа, вместе с отхаркивающими средствами.

На ЖКТ тракт м-холинолитики оказывают следующие эффекты: понижение секреции соляной кислоты, понижение перистальтики (наблюдается спазмолитический эффект). Спазмолитический эффект используется для лечения больных желчно-каменной болезнью, у которых наблюдается печеночные колики. Эффект понижения секреции желудочного сока используется при лечении больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Однако противопоказаны м-холинолитики при атонии кишечника.

М-холинолитики расслабляют матку понижая ее тонус, в связи с чем их применяют для лечения привычных выкидышей, угрозы прерывания беременности связанных с гипертонусом матки. Они также расслабляют сфинктеры всех мочевыводящих путей способствуя мочеотделению.

М-холинолитики расширяют сосуды нижних конечностей и понижают потоотделение.

Рассмотрим основные препараты м-холинолитики:

1.Атропин. В природе содержится в растении Белладонна (красавка, белена). Атропин проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая возбуждающее действие. Чаще всего используются в анестезиологической практике для премедикации, для устранения эффектов обусловленных возбуждением вагуса. Иногда используется в офтальмологической практике для расширения зрачка, однако этот эффект продолжается до 1-2 недель. В офтальмологии атропин также используют при лечении пластических иридоциклитов.

2.Скополамин в терапевтических дозах оказывает угнетающее действие. Таким образом, мы можем применить атропин или скополамин в зависимости от эмоционального состояния пациента.

3.Платифиллин — оказывает коронаролитический эффект, что используется для снятия приступа стенокардии. Хорошо расслабляет мочевые пути и поэтому может быть использован для купирования почечной колики при мочекаменной болезни.

4. Метацин. В химическом отношении это четвертичное аммонийное соединение, содержащее 4-х валентный азот, а, как известно четвертичные аммонийные соединения не проникают через гематоэнцефалический барьер. Существует общая закономерность для проницаемости аммонийных соединений: четвертичные соединения не проникают через гематоэнцефалический барьер, третичные (атропин) — плохо проникают, а вторичные и первичные проникают хорошо. Метацин не проникая через гематоэнцефалический барьер не оказывает центробежных эффектов, поэтому если необходимо подействовать на м-холинэргические системы не затрагивая центральную нервную систему лучше всего использовать метацин. Метацин довольно часто используется в акушерское практике как средство снижающее тонус матки (при угрозе выкидыша, при начавшемся выкидыше и т.п.).

5.Гастроцепин — селективный препарат, действует только на ЖКТ, уменьшая моторику и секрецию. Применяется в лечении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка сопровождающихся повышением кислотности.

Читайте также:  Мягкий_творог_домик_в_деревне

6.Атровент — препарат селективно действующий на бронхи. Уменьшает слизеобразование. Соответственно может применяться в терапии бронхиальной астмы.

Метанизир — при блокировании м-холинорецепторов ЦНС отмечается транквилизирующий эффект (то есть успокаивающий). Может использоваться совместно с седуксеном, так как потенцирует действие снотворных средств, средств для наркоза. Применяется при детском церебральном параличе, при болезни Паркинсона. Болезнь Паркинсона (впрочем, как и синдром Паркинсона или паркинсонизм) характеризуется нарушением равновесия между количеством ацетилхолина и дофамина: при этом ацетилхолина много, а дофамина мало в стриопаллидарной системе. Отсюда две стратегии лечения: надо вводить препараты дофамина (сам дофамин не применяется при паркинсонизме, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер, а используются предшественники дофамина — ДОФА) или вводить центральные холинолитики (циклодол).

Никотинорецепторы локализуются в ганглиях и в поперечно-полосатых мышцах. Препараты действующие на н-холинорецепторы делятся на 2 группы:

блокирующие н-холинорецепторы ганглиев — ганглиоблокаторы

блокирующие н-холинорецепторы мышц — миорелаксанты.

Ганглиоблокаторы — существуют ганглиоблокаторы короткого действия — гигроний, ганглерон, продолжительность их действия 15-25 минут; препараты среднего действия — 1-2 часа: гексоний, пентамин, пахикарпин (применяются на скорой помощи для купирования гипертонического криза) и препараты длительного действия, действующие до 8 часов — диколин, димексин (сейчас почти не применяются). Ганглиоблокаторы одинаково блокируют как симпатические, так и парасимпатические ганглии. При блокаде ганглиев фактически происходит денервация органов и системы (временно). При этом сосуды, ганглии которых заблокированы, расширяются, происходит снижение давления. Несмотря на этот эффект ганглиоблокаторы не могут быть использованы для лечения гипертонической болезни, так как при блокировании вегетативных ганглиев всех органов и систем возникает очень много побочных эффектов: атония кишечника, снижение секреции различных желез и самое главное ганглиоблокаторы неминуемо ведут к возникновению ортостатического коллапса. Но препараты могут быть использованы для купирования гипертонических кризов, для создания управляемой гипотонии (управляемая гипотония нужна при операциях на головном мозге). Блокада парасимпатических ганглиев может использоваться для снижения тонуса желудка, снижение секреции ЖКТ, снижение тонуса матки. Но практически с этой целью ганглиоблокаторы используются редко так как у больного при резком изменении положения тела из горизонтального в вертикальное происходит быстрое изменение давления, неправильное перераспределение крови (больше в нижних конечностях) и возникает ортостатический коллапс (обморок).

Пахикарпин не вызывает расслабления матки, а вызывает ее ритмические сокращения поэтому может использоваться для стимуляции родов у женщин с повышенным артериальным давлением.

Миорелаксанты — используются для снятия мышечного тонуса. Впервые в хирургической и анестезиологической практике миорелаксанты применил Гриффит (американец) в 1942 году, что имело огромное значение в развитии хирургии: так как при применении миорелаксантов значительно можно уменьшить дозу наркотического вещества (не надо вводить пациента в третью стадию наркоза, для того чтобы достичь мышечного расслабления, можно оперировать на 1-2 стадиях, так как миорелаксанты расслабят мышцы брюшной стенки). По механизму действия миорелаксанты делятся на:

1. препараты деполяризующего типа действия (дитилин). Препарат возбуждает н-холинорецепторы и вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны, возникают кратковременный спазм мышц. Через небольшой промежуток времени наступает миопаралитический эффект. Препараты применяются для вправления вывихов. При передозировке дитилином ни в коем случае нельзя вводить антихолинэстеразные средства (например, прозерин), поскольку дитилин вызывает деполяризацию и накапливающийся ацетилхолин вызывает деполяризацию и возникают блокирующие эффекты которые суммируются. При передозировке дитилином вводят свежую цитратную кровь содержащую холинэстеразу, которая расщепляет дитилин. Продолжительность действия препарата не более 15 минут (что очень удобно использовать в анестезиологической практике для интубации).

2. Препараты антидеполяризующего действия — блокируют н-холинорецепторы, препятствуя действию ацетилхолина (д-тубокурарин, анатруксоний и др.) это курареподобные препараты (кураре — индейский яд, которым пропитывали стрелы). Продолжительность их действия до 4-х часов. Используются в анестезиологической практике совместно с наркозом. После операции вводят прозерин который в данном случае является антагонистом их.

( педифен, аргенал) обладают транквилизирующим действием, оказывают хороший эффект при зудящих дерматозах).

Холинолитики – что это такое, список препаратов, механизм действия, показания и побочные эффекты

Препараты этой фармакологической группы применяются в неврологии и психиатрии. Холинолитические средства обладают спазмолитической активностью, способны уменьшать секрецию пищеварительного сока. Благодаря таким свойствам они используются в гастроэнтерологии, анестезиологии. Узнайте, какие побочные эффекты влечет прием указанных препаратов.

Общие сведения о холинолитиках

Одним из регуляторов работы органов является парасимпатический отдел вегетативной нервной системы. Воздействуя своим нейромедиатором ацетилхолином на специфические рецепторы, он изменяет функциональное состояние внутренних структур человеческого тела. Холинолитики призваны ослаблять либо блокировать передачу нервного возбуждения в ЦНС (центральную нервную систему). В зависимости от способности воздействовать на ацетилхолиновые рецепторы различают следующие группы препаратов:

Бис-четвертичные амины: Гексаметоний (Бензогексоний), Азаметоний,Трепирий (Гигроний)

Длительного действия: Тубарин, Пипекуроний

Третичные амины: Пахикарпин, Пемпидин

Средней длительности: Атракурий, Мелликтин,

Вторичные амины: Мекамиламин

Важной областью применения блокаторов синаптической передачи возбуждения является их использование в качестве противоядий при отравлении антихолинэстеразными и холиномиметическими средствами. Активные представители группы встречаются среди разных химических соединений: сложных и простых аминоэфиров, аминоамидов, аминоспиртов и других веществ.

В качестве лекарств широко применяются природные холинолитики (Атропин, препараты красавки, белены, дурмана), которые используются самостоятельно или в составе комплексной терапии. Синтетические м-блокаторы оказывают обезболивающее, спазмолитическое воздействие. Аналогичными фармакологическими эффектами обладают некоторые местноанестезирующие и противогистаминные препараты, например, Димедрол.

М-холинолитики

Лекарственные средства оказывают выраженное атропиноподобное влияние. Холинолитические препараты блокируют секрецию соляной кислоты, подавляют выработку желчи, ферментов, предотвращают опосредованную ацетилхолином стимуляцию нервных волокон блуждающего нерва. Кроме того, лекарства этой группы подавляют рефлекторное пароксизмальное нарушение бронхиальной проходимости, оказывают благотворное влияние на сердечно-сосудистую систему. Атропиноподобные препараты стимулируют работу миокарда, улучшают проводимость электрических импульсов.

Действие холинолитиков этой группы не исчерпывается воздействием на тонус гладкой мускулатуры. Существенное значение имеет их способность угнетать секрецию бронхиальной слизи. Опосредованная нейромедиатором (ацетилхолином) парасимпатическая стимуляция желез полости носа вызывает расширение кровеносных сосудов и выделение обильного водянистого секрета. Ввиду этого назначение блокаторов оправдано при ринитах, в развитии которых главную роль играет повышение парасимпатического тонуса.

Читайте также:  Пошаговый_план_похудения

Показания

Ингаляционное применение м-холинолитиков показано при хроническом бронхите, астме легкой и средней степени тяжести. Атропиноподобные препараты смягчают проявления эмфиземы легких. Больным с бронхиальной астмой, сопутствующими патологиями сердца, сосудов холинолитики могут назначаться в качестве альтернативы адреномиметикам. Применение м-блокаторов в офтальмологии обусловлено их способностью вызывать паралич аккомодации, что необходимо для полноценного обследования глазного дна. Прочими показаниями к назначению атропиноподобных холинолитиков являются:

  • острый панкреатит;
  • желчнокаменная болезнь;
  • бронхоспазм;
  • холецистит;
  • язвенная болезнь;
  • брадикардия;
  • ларингоспазм;
  • гиперсаливация;
  • иридоциклит, травмы глаз;
  • болезни ЦНС;
  • острые отравления холиномиметическими, антихолинэстеразными ядами.

Противопоказания

Атропиноподобные холинолитики центрального действия (Арпенал, Циклодол, Амизил) не рекомендуется принимать при управлении транспортным средством, занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Общими противопоказаниями к назначению препаратов с холинолитическим эффектом являются:

  • паралитическая кишечная непроходимость;
  • неспецифический язвенный колит;
  • токсический мегаколон;
  • грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
  • глаукома;
  • атония кишечника
  • задержка мочеиспускания
  • гипертония тяжелой степени;
  • патологии печени, почек;
  • тиреотоксикоз;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания.

Побочные действия

Негативные последствия возникают в случае назначения атропиноподобных холинолитиков без учета противопоказаний. Длительное применение препаратов этой группы может повлечь токсическое поражение печени. Возникновение побочных эффектов является поводом для прекращения лечебного курса и обращения за медицинской помощью. На фоне приема атропиноподобных препаратов возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • сухость во рту (ксеростомия);
  • тахикардия;
  • атония кишечника;
  • ощущение эйфории, спутанность сознания;
  • головокружение, бессонница, головная боль;
  • запор;
  • лихорадка;
  • повышенное внутриглазное давление.

Препараты

Атропин — типичный представитель этой группы холинолитиков. Рассматриваемый ряд лекарственных препаратов классифицируется по химическому строению на третичные (Скополамин, Арпенал, Платифиллин, Гоматропин) и четвертичные (Метацин, Пирензипал, Ипратропия бромид) аммониевые соединения. Цены на некоторые антихолинергические препараты представлены ниже:

Цена препарата (р.)

Н-холинолитики

Препараты оказывают угнетающее действие на постсинаптические рецепторы синокаротидного клубочка и отчасти хромаффинной ткани надпочечников, в результате чего происходит рефлекторное повышение тонуса сосудодвигательного, дыхательного центров, усиление выброса адреналина. Активные вещества лекарственных средств препятствуют воздействию нейромедиатора и сходных агонистов на никотиновые рецепторы парасимпатических, симпатических ганглиев. Н-холинолитики подразделяются на 2 группы:

  1. Ганглиоблокирующие препараты – блокируют Н-холинорецепторы в ганглиях вегетативной нервной системы, ограничивают либо полностью устраняют влияние ЦНС на внутренние структуры. На фоне их действия происходит «фармакологическая денервация органов».
  2. Миорелаксанты (курареподобные средства) – лекарства этого ряда блокируют Н-холинорецепторы поперечнополосатых мышц, вызывая их расслабление.

Ганглиоблокирующие холинолитики

Препараты короткого действия (Имехин, Гигроний) используются в анестезиологии для проведения управляемой гипотензии, подавления вегетативных рефлексов, связанных с операцией. Допускается применять ганглиоблокаторы в составе комплексной терапии нефропатии беременных, эклампсии. Пероральные антихолинергические средства среднего и длительного действия (Пахикарпин, Темехин) для лечения гипертензии не используются. Данный факт обусловлен множеством побочных эффектов. Парентеральное введение ганглиоблокирующих холинолитиков показано при таких состояниях:

  • гипертензивном кризе;
  • отеке легких;
  • спазмах периферических сосудов (облитерирующем эндартериите, болезни Рейно);
  • язвенной болезни;
  • артериальной гипертензии.

При использовании ганглиоблокаторов короткой и средней продолжительности действия возможно критическое снижение артериального давления. Ортостатическая гипотония – типичное осложнение, возникающее в период применения рассматриваемых препаратов, которое связано с нарушением компенсаторных реакций, угнетением симпатических ганглиев. Кроме того, применение ганглиоблокирующих холинолитиков чревато:

  • нарушениями работы кишечника;
  • сухостью во рту;
  • затрудненным мочеиспусканием;
  • расширение зрачков;
  • нарушением аккомодации.

Противопоказанием для назначения ганглиоблокирующих холинолитиков является феохромоцитома – опухоль мозгового слоя надпочечников, выделяющая гормоны-катехоламины. Дело в том что, денервация вегетативных нервных узлов повышает чувствительность периферических адренергических структур, что может повлечь усиление вазопрессорного эффекта. Препараты не рекомендуется назначать пациентам старше 60 лет по причине возрастания риска тромбообразования. Среди прочих противопоказаний к применению ганглиоблокирующих холинолитиков специалисты называют:

  • глаукому;
  • гипотонию;
  • церебральный и коронарный атеросклероз;
  • тромбозы;
  • ранее перенесенный инфаркт миокарда;
  • тяжелые патологии печени, почек;
  • субарахноидальное кровоизлияние.

По химическому строению ганглиоблокирующие холинолитики короткой и средней продолжительности действия представляют собой четвертичные аммониевые соединения, которые плохо адсорбируются из ЖКТ, не обладают способностью проникать через гематоэнцефалический барьер, но весьма активны при внутривенном введении. В медицинской практике главным образом применяются следующие препараты:

Фармакологическая группа — м-Холинолитики

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

К м-холинолитикам относятся вещества, блокирующие м-холинорецепторы в области окончаний парасимпатических нервных волокон, результатом чего является расширение зрачков, паралич аккомодации, тахикардия, улучшение AV проводимости, снижение тонуса бронхов, мочевого пузыря, ослабление перистальтики кишечника, уменьшение секреции желез (бронхиальных и пищеварительных). м-Холиноблокирующей активностью обладают некоторые алкалоиды (атропин, скополамин), ряд полусинтетических и синтетических соединений. Кроме алкалоидов, применяют препараты красавки, дурмана, белены. Экстракты и настойки красавки, содержащие алкалоиды (гиосциамин, скополамин и др.), используют как спазмолитические и болеутоляющие средства при заболеваниях желудка, желчнокаменной болезни, а также при спазме гладкой мускулатуры (различного вида колики), брадикардии, связанной с перевозбуждением n.vagus. В виде сухого экстракта алкалоиды красавки входят в состав многих сложных таблеток: Бесалол, Белластезин. Из листьев дурмана и белены получают масла, служащие основой изготовления линиментов для наружного использования при невралгиях, миозитах и ревматоидных артритах. Различие в химическом строении (наличие четвертичных или третичных атомов азота и др.) определяет не только преимущественность рецепторного влияния, но и проникновение через ГЭБ (наличие центрального эффекта), длительность действия и другие свойства, что в конечном счете, приводит к дифференцировке показаний к применению. Природные алкалоиды и многие м-холинолитические средства, относящиеся к третичным аминам, хорошо всасываются в кишечнике, проходят через конъюнктивальную мембрану и другие гистогематические барьеры, проникают в различные ткани и органы после абсорбции с места введения. Четвертичные аммониевые соединения (метоциния йодид, фуброгония йодид и др.) не проходят через ГЭБ и используются в качестве периферических холинолитических средств.

В последние годы выделены подтипы м-холинорецепторов (м1, м2, м3) и созданы препараты избирательного действия (пирензепин, ипратропия бромид и др.), нашедшие применение при заболеваниях ЖКТ и бронхиальной астме.

Кроме перечисленных групп соединений, холинолитической активностью обладают также антигистаминные препараты, антипсихотические и антидепрессивные средства, т.к. имеют сходную химическую структуру.

Ссылка на основную публикацию
Хлебцы_с_сыром_на_завтрак
Диетические бутерброды при похудении В этом материале вы найдете подборку простых и вкусных диетических бутербродов с пошаговым приготовлением и фото....
Фунчоза_по_корейски_польза_и_вред
Состав фунчозы, свойства, калорийность, польза и вред В странах Юго-Восточной Азии издавна культивируется продукт под названием фунчоза. Азиатская кухня отдает...
Фунчоза_польза_и_вред_при_диете
Фунчоза при похудении Сегодня мы выясним, можно ли употреблять фунчозу при похудении – расскажем, какой калорийностью обладает этот продукт, как...
Хлесткий_удар_в_волейболе
Нападающий удар в волейболе В современном волейболе нападающий удар становится одним из решающих элементов игры большинства команд. Самым зрелищным моментом...
Adblock detector