Тетрациклин_это_что

Тетрациклин_это_что

Тетрациклин (Tetracycline)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Тетрациклин

Химическое название

[4S-(4альфа,4а альфа,5а альфа,6бета,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,6,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида или тригидрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Тетрациклин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Тетрациклин

Желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно в спирте, легко растворяется в растворах крепких кислот и щелочей. Гигроскопичен. На свету темнеет.

Фармакология

Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка. Активен в отношении грамотрицательных бактерий: Bartonella bacilliformis, Brucella spp., Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fetus, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae , Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, грамположительных бактерий: Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae (однако бета-гемолитические стрептококки группы А, включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis устойчивы к тетрациклину), эффективен также в отношении других микроорганизмов: Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Balantidium coli, Borrelia recurrentis , Chlamydophila (Chlamydia) psittaci, Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis, Clostridium spp., Entamoeba spp., Fusobacterium fusiforme, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiae, Propionibacterium acnes, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Ureaplasma urealyticum.

К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы.

После приема внутрь всасывается 75–77% принятой дозы, прием пищи (особенно молочной) снижает всасывание. Связывание с белками плазмы — 65%. Tmax при приеме внутрь — 2–3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2–3 дня). Хорошо проникает в различные органы и ткани, а также биологические жидкости: желчь, синовиальную, асцитическую, цереброспинальную (в последней концентрация составляет 10–25% от таковой в плазме), избирательно накапливается в костях, печени, селезенке, опухолях, зубах. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Объем распределения — 1,3–1,6 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. T1/2 — 6–11 ч, при анурии — 57–108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется на эффективном уровне в течение 6–12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10–20% дозы. В меньших количествах (5–10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). При гемодиализе удаляется медленно.

Применение вещества Тетрациклин

Для применения внутрь: инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae; инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp.; бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-некротический гингивостоматит, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф, сифилис, туляремия, фрамбезия.

Мазь для наружного применения: обыкновенные угри, бактериальные инфекции кожи.

Мазь глазная: бактериальные глазные инфекции — блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит, трахома, поражение глаз при розовых угрях.

Противопоказания

Гиперчувствительность, почечная недостаточность, лейкопения, беременность, кормление грудью, детский возраст до 8 лет (у детей до 8 лет тетрациклин может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, замедление продольного роста костей скелета).

Ограничения к применению

Нарушение функций печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (тетрациклины проходят через плаценту, накапливаются в костях и зубных зачатках плода, нарушая их минерализацию, могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани).

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно влиять на развитие костей и зубов ребенка, а также вызывать реакции фотосенсибилизации, кандидоз полости рта и влагалища у грудных детей).

Побочные действия вещества Тетрациклин

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышение внутричерепного давления, головокружение или неустойчивость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, панкреатит, дисбактериоз, антибиотикоассоциированная диарея.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксическое действие, азотемия, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка.

Прочие: фотосенсибилизация, нарушение формирования костной и зубной ткани, изменение цвета зубной эмали у детей, суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз В.

Читайте также:  Как_сгустить_кровь

Взаимодействие

Антациды, соли кальция, магния, железа, колестирамин — снижают всасывание из ЖКТ . Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов и увеличивает риск маточных кровотечений, понижает активность бактерицидных препаратов. Увеличивает нефротоксичность метоксифлурана. При совместном использовании с витамином А увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии.

Пути введения

Внутрь, наружно, интраконъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Тетрациклин

Следует избегать прямой инсоляции из-за риска фотосенсибилизации.

Мазь для наружного применения не рекомендуется применять при глубоких или колотых ранах, тяжелых ожогах.

После применения глазной мази возможна нечеткость зрительного восприятия. Если в течение нескольких дней состояние не улучшается, следует проконсультироваться с врачом.

Тетрациклин — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Тетрациклин

Международное непатентованное название:

Химическое название:
Активное вещество: Тетрациклин — [4S-(4 альфа, 4а альфа, 5 а альфа, 6 бета, 12 а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,6,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11 -диоксо-2-нафтаценкарбоксамид

Лекарственная форма:

Состав:

Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотсрапевтическая группа:
антибиотик, тетрациклин.

Код ATX: [J01AA07].

Фармакологические свойства
Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (некоторые штаммы, в т.ч. Streptococcus pneumoniae), при противопоказаниях к назначению пенициллинов — Listeria spp.. Bacillus anthracis;

  • грамотрицательных микроорганизмов — Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (включая Enterobacter aerogenes), Klebsiella spp., Salmonella spp.. Shigella spp., Mita spp., Herella spp., Yersinia pestis, Francisella tularensis, Bartonella bacilliformis, Bacteroides spp.. Vibrio comma. Vibrio fetus, Borrelia burgdorferi. Brucella species (в комбинации со стрептомицином);
  • при противопоказаниях к назначению пенициллинов — Clostridium spp.. Neisseria gonorrhoeae. Actinomyces spp.; а также Rickettsia spp., Chlamydia spp.. Mycoplasma spp., Plasmodium falciparum, возбудители венерической и паховой лимфогранулемы. пситтакоза, орнитоза; Treponema spp.
    К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomoivas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, мелкие вирусы, бета-гемолитические стрептококки группы А (включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis).
  • Фармакокинетика. Абсорбция — 75-77%, при приеме пищи снижается, связь с белками плазмы — 55-65%. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме — 2-3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2-3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация — 1.5-3.5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л).
    В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой ретикуло- эндотелиальной системой -селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5-10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной железы содержание тетрациклина такое же, как в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин — 60-100% концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При интактных мозговых оболочках в спиномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (510% от концентрации в плазме). У больных с заболеваниями центральной нервной системы, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в спиномозговой жидкости составляет 8-36% концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения — 1.3-1.6 л/кг.
    Незначительно метаболизируется в печени. Период полувыведения — 6-11 ч, при анурии -57-108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется в течение 6-12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10-20% дозы. В меньших количествах (510% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник — 20-50%. При гемодиализе удаляется медленно.

    Показания к применению
    Инфекционные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: пневмония, бронхит, трахеит, эмпиема плевры; холецистит, пиелонефрит, кишечные инфекции; эндокардит, эндометрит, простатит; сифилис, гонорея, коклюш, бруцеллез, риккетсиоз, актиномикоз, орнитоз; гнойные инфекции мягких тканей; остеомиелит; трахома, конъюнктивит, блефарит; тонзиллит, отит, фарингит, стоматит, гингивит; фурункулез, инфицированная экзема, угревая сыпь, фолликулит.

    Читайте также:  Как_использовать_рикотту

    Противопоказания
    Гиперчувствительность, беременность (II-III триместр), период лактации, детский возраст (до 8 лет), лейкопения.
    С осторожностью — почечная недостаточность.

    Способ применения и дозы
    Внутрь, запивая большим количеством жидкости, взрослым — по 0.25-0.5 г 4 раза в сутки, или по 0.5-1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 4 г. Детям старше 8 лет — по 6.25-12.5 мг/кг каждые 6 ч или по 12.5-25 мг/кг каждые 12 ч. При угревой сыпи: 0.5-2 г/сут в разделенных дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 нед) дозу постепенно снижают до поддерживающей — 0.125-1 г. Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии.
    Бруцеллез — 0.5 г каждые 6 ч в течение 3 нед, одновременно с внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1 г каждые 12 ч в течение первой недели и 1 раз в сутки в течение второй недели.
    Неосложненная гонорея: начальная разовая доза — 1.5 г, затем по 0.5 г каждые 6 ч в течение 4 дней (суммарная доза 9 г).
    Сифилис — 0.5 г каждые 6 ч в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).
    Неосложненные уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis — 0.5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

    Побочные эффекты
    Со стороны пищеварительной системы: анорексия, рвота, диарея, тошнота, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, панкреатит, кишечный дисбактериоз, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
    Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).
    Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения.
    Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, гиперкреатининемия.
    Аллергические и иммунопатологоческие реакции: макуло-папулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка, фотосенсибилизация.
    Прочие: суперинфекция, кандидоз, недостаточность витаминов группы В, гипербилирубинемия, изменение цвета зубной эмали у детей.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Абсорбцию снижают антациды, содержащие алюминий, магний и кальций, препараты железа и колестирамин. В связи с подавлением кишечной микрофлоры, снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулятнов).
    Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины).
    Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции.
    Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений "прорыва"; ретинол — риск развития повышения внутричерепного давления.

    Особые указания:

    Форма выпуска
    Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1г. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку; по две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения
    Список Б.
    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности
    3 года.
    Не использовать после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Производитель/претензии потребителей направлять по адресу:
    РУП "Белмедпрепараты", Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30

    Тетрациклин

    Состав

    Действующий компонент препарата – тетрациклина гидрохлорид. Лекарство в таблетках содержит следующие дополнительные составляющие: сахароза, тальк, картофельный крахмал, кальция стеарат, желатин. Оболочка включает: гипромеллозу, полисорбат, вазелиновое масло, кислотный красный 2С.

    Глазная мазь Тетрациклин помимо активного компонента содержит натрий сернисто-кислый пиро, безводный ланолин, вазелин, церезин, парафин.

    Форма выпуска

    Выпускаются круглые двояковыпуклые таблетки Тетрациклин в пленочной оболочке. Оттенок ядра желтый, на поперечном разрезе можно увидеть два слоя. Кроме того, в аптеках можно купить мазь и порошок в ампулах.

    Фармакологическое действие

    Тетрациклин – антибиотик, который относится к противомикробным лекарственным средствам, предназначенным для системного применения.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    По классификации данный препарат входит в антибиотики группы тетрациклинов. Он активен по отношению ко многим грамположительным микробам: Clostridium spp., Staphylococcus spp., Listeria spp., Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Actinomyces israelii. Кроме того, данное средство можно применять против многих грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus ducreyi, Salmonella spp., Acinetobacter spp., Yersinia pestis, Haemophilus influenzae, Bartonella bacilliformis, Borrelia burgdorferi, Enterobacter spp., Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Vibrio fetus, Shigella spp., Francisella tularensis, Vibrio cholerae, Rickettsia spp., Escherichia coli, Brucella spp.

    Лекарство также активно к Chlamydia psittaci, Treponema spp., Calymmatobacterium granulomatis, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.

    Степень всасывания препарата при приме натощак – 75-77%, в случае применения во время еды абсорбция уменьшается. С белками плазмы активное вещество связывается на 55-65%. При пероральном применении максимальная концентрация в плазме отмечается спустя 2-3 часа. Она постепенно снижается на протяжении 8 часов.

    Читайте также:  Орехи_свойства_полезность

    Попадая в организм, активное вещество скапливается в печени, легких, почках, а также в органах, которые отличаются развитой ретикуло-эндотелиальной системой. Содержание в желчи примерно в 5-10 раз больше, чем в сыворотке крови. Тетрациклина гидрохлорид также скапливается в костной ткани, дентине, тканях опухолей, эмали молочных зубов. Проникает через плацентарный барьер и в молоко при лактации.

    Время полувыведения составляет 6-11 часов. На 20-50% лекарство экскретируется через кишечник.

    Показания к применению

    Показания к применению данного препарата следующие:

    Из перечисленных заболеваний применяют мазь для глаз, а для терапии серьезных инфекционных заболеваний – таблетки. От чего мазь можно использовать в каждом отдельном случае, желательно посоветоваться с врачом. Ее нередко назначают вместо глазных капель.

    Насчет таблеток Тетрациклин (от чего и в какой дозе применять), также лучше проконсультироваться со специалистом. В некоторых случаях его назначают, к примеру, при ангине. Кроме того, специалисты иногда рекомендуют использовать Тетрациклин от прыщей.

    Противопоказания

    • лейкопения;
    • возраст до 8 лет;
    • гиперчувствительность к компонентам лекарства;
    • беременность;
    • грудное вскармливание;
    • дисфункция почек/печени.

    Побочные действия

    Возможные побочные реакции:

    • органы пищеварительной системы: дисфагия, повышенная чувствительность сосочков языка, притупление чувства голода, диарея, глоссит, гастрит, гепатотоксическое действие, панкреатит, энтероколит, рвота, тошнота, эзофагит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, повышение активности трансаминаз печени, дисбактериоз;
    • органы кроветворения: гемолитическая анемия, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия;
    • аллергияи иммунопатологические реакции: гиперемиякожи, отек Квинке, макулопапулезная сыпь, системная красная волчанка, анафилактоидные реакции, фотосенсибилизация;
    • ЦНС: головная боль, повышение ВЧдавления, головокружение;
    • мочевыделительная система: азотемия, гиперкреатининемия;
    • прочие: суперинфекция, гиповитаминоз В, изменение цвета эмали молочных зубов, кандидоз, стоматит.

    Инструкция по применению Тетрациклина (Способ и дозировка)

    Для тех, кому назначили мазь Тетрациклин, инструкция по применению сообщает, что лекарство нужно использовать наружно. Его наносят в небольшом количестве на пораженные участки 1-2 раза ежедневно.

    Для приема внутрь назначают таблетки Тетрациклин, инструкция по применению сообщает, что при этом их желательно запивать жидкостью. Возможно две схемы применения:

    • 0,25-0,5 г 4 раза/сутки;
    • 0,5-1 г через каждые 12 часов.

    В день нельзя принимать больше 2 г лекарства. Для детей в возрасте от 8 лет также возможны две схемы применения:

    • 6,25-12,5 мг/кг через каждые 6 часов;
    • 12,5-25 мг/кг через каждые 12 часов.

    Инструкция по применению Тетрациклина от прыщей указывает, что дозировка должна быть примерно 0,5-2,0 г в день в разделенных дозах. Когда состояние улучшится (как правило, спустя 21 день), дозу постепенно уменьшают до 0,125-1 г. Тогда препарат желательно применять через сутки. При использовании мази ее наносят тонким слоем точно на воспаленные участки 2 раза ежедневно. Курс применения – 3-14 дней.

    При бруцеллезе тетрациклина гидрохлорид употребляют по 0,5 г через каждые 6 часов. Курс рассчитан на 3 недели, при этом первую неделю делают внутримышечные инъекции Стрептомицина в дозировке 1 г через каждые 12 часов и раз в день во время второй недели терапии.

    В случае неосложненной гонореи начальная разовая дозировка – 1,5 г. После этого нужно 4 дня принимать по 0,5 г через каждые 6 часов. Общая доза составляет 9 г.

    При сифилисе нужно принимать 0,5 г через каждые 6 часов. На раннем этапе заболевания лекарство принимают на протяжении 15 дней, в поздней стадии – на протяжении месяца.

    В случае неосложненных уретральных, ректальных и эндоцервикальных инфекций, которые спровоцированы Chlamydia trachomatis, нужно принимать в сутки по 0,5 г 4 раза. Терапия рассчитана минимум на неделю.

    Передозировка

    При передозировке побочные реакции могут усиливаться. Лечение зависит от симптомов.

    Взаимодействие

    Степень всасывания препарата уменьшается при приеме антацидов, которые включают алюминий, кальций и магний, а также лекарственных средств с железом и колестирамином.

    Применение лекарства также снижает действие бактерицидных антибиотиков, препятствующих синтезу клеточной стенки.

    Сочетание с Химотрипсином приводит к повышению активного вещества Тетрациклина и продолжительности циркуляции.

    Препарат снижает действие эстрогенсодержащих контрацептивных средств для перорального применения и повышает вероятность появления кровотечений «прорыва». В сочетании с Ретинолом увеличивается риск повышения внутричерепного давления.

    Условия продажи

    Препарат продается в аптечной сети по рецепту.

    Условия хранения

    Оптимальная температура хранения не выше 20°C. Лекарство нужно беречь от маленьких детей.

    Ссылка на основную публикацию
    Тест_купера_таблица_по_возрастам
    Тест Купера в беге, плавании и вело Тест Купера широко используется для определения физической подготовленности профессиональных спортсменов и солдат спецназа....
    Творог_высокий_инсулиновый_индекс
    Таблица инсулинового индекса Как это ни странно, но три цели, поставленные перед спортсменами, бодибилдерами и диабетиками, абсолютно совпадают: повышение инсулиновой...
    Творог_домик_в_деревне_состав
    Творог домик в деревне состав Полезен для косточек Творог «Домик в деревне» приготовлен из свежего молока по традиционному рецепту, это...
    Тест_на_выносливость_сердца
    Тест на выносливость сердца Статистика неумолимо рапортует: люди резко снижают свою двигательную активность к 30 годам. Впоследствии дела обычно еще...
    Adblock detector